胆固醇(植物源性胆固醇)


中文名称: 胆固醇

中文同义词: 胆甾-5-烯-3β-醇;胆脂醇;异辛甾烯醇;胆甾醇;胆甾烷醇;胆固醇;胆固醇(-20℃);胆固醇/胆甾醇

英文名称: Cholesterol

CAS号: 57-88-5

 

概述:

 

※胆固醇是一种胆甾醇,由在5,6-位具有双键的胆甾烷以及3β-羟基组成。它具有作为人类代谢物,小鼠代谢物,水蚤(Daphnia galeata)代谢物和藻类代谢物的作用。它是3β-固醇,胆甾醇,C27-类固醇和3β-羟基-Delta(5)-类固醇。

 

 

最广泛应用的LNP组成成分:聚乙二醇脂质、胆固醇、合成磷脂、可电离阳离子脂质、mRNA。目前上市的mRNA疫苗成分主要有以下5种:

1)mRNA;

2)阳离子脂质,与带负电的mRNA结合,LNP最关键的成分;

3)胆固醇,介导LNP内吞,以及稳定LNP结构(胆固醇有助于增加细胞膜的流动性或硬度,加入胆固醇能提高纳米颗粒的稳定性)

胆固醇有利于确保LNP的双层结构及脂质的流动性。中性脂质(如各种磷脂)也是 用于构建LNP双层结构的,因为阳离子脂质体的双层结构并不稳定

4)磷脂酰胆碱,辅助型脂质,可以在内吞时加快mRNA的释放;

5)聚乙二醇化磷脂,延长代谢时间,提高LNP稳定性。

 

未来任何药企想开发任何类型的mRNA疫苗,可以不用其他东西,但必须要用到植物源胆固醇。 

 

 

LNP是由阳离子脂质、辅助磷脂、胆固醇和聚乙二醇(PEG)组成的稳定颗粒,阳离子脂质促进mRNA自主聚集,形成100 nm颗粒,并通过电离释放细胞质中mRNA,辅助磷脂支持纳米颗粒形成脂质双层结构,胆固醇作为稳定剂增加LNP的稳定性,PEG可延长LNP复合物的半衰期。在LNP核中携带mRNA并保护mRNA不被降解,同时LNP的亲脂性可以使颗粒和人体细胞膜融合,递送mRNA进入机体细胞内 [2] 。

LNP各组分的比例

 

BioNTech和Moderna上市疫苗成分对比

 


根据相关文献披露成份比例,辉瑞为 mRNA 疫苗中脂类成分阳离子:PEG 脂质: 胆固醇:DSPC 的摩尔比为 46.3:1.6:42.7:9.4,Modern 为 50:1.5:38.5:10。

胆固醇:

1)需求量:参考辉瑞和 Moderna 披露的胆固醇成分含量,测算每支 mRNA 疫苗各成分对应量(mg)为 0.33-0.73mg,1 亿剂预计为 33kg-73kg。

2)价格:根据草根调研数据,实验室小规模采购,胆固醇(CAS 57-88-5)价格 预计约 1.5 万元/kg。



很多消费者看到一些化妆品里含有“胆固醇”这种化学物质,不清楚这物质的功效与作用,想了解含有胆固醇的产品好不好。本文就从胆固醇的功效、作用以及对皮肤的影响等方面进行介绍一下。

胆固醇,在化妆品、护肤品里主要作用是柔润剂,黏度控制,乳化剂,风险系数为1,比较安全,可以放心使用,对于孕妇一般没有影响,胆固醇没有致痘性。


作为柔润剂、乳化剂和黏度控制剂使用,能够强化皮肤的保湿能力,化妆品中添加胆甾醇能够维护皮肤的正常功能,同时它也作为稳定剂和保湿剂使用。


含有胆固醇成分的化妆品(只列出部份):

产品:艾曼娜保湿抚颜精华乳

特点:孕妇适应



第二就是药用辅料,尤其是用于mRNA疫苗的辅料是当下核心应用.




目前上市的mRNA疫苗的结构大同小异(不同的公司有不同的分子结构和配比结构),成分有5种:

①mRNA,疫苗中起作用的活性物质;

②阳离子脂质,与带负电的mRNA结合,是关键的结构件;

③胆固醇,介导LNP内吞,稳定LNP结构;

④磷脂酰胆碱,辅助型脂质,可以在内吞时加快mRNA的释放;

⑤聚乙二醇化磷脂,延长代谢时间,LNP提高稳定性。